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Modulating compounds of KChIP2 and its use for the treatment of cardiovascular pathologies

CSIC and UAM have developed compounds that positively modulate protein-protein interactions that involve KChIP2protein. Industrial partners from the pharmaceutical industry are being sought to collaborate through a patent licence agreement.

(Heart muscle cardiomyocytesOnly the introduction is translated)

 

KChIP2 es un sensor neuronal de calcio que también se expresa en el corazón regulando la función de los canales Kv4.3 responsables de la corriente de potasio (Ito), y que juega un papel muy importante en la repolarización miocárdica. Ciertas patologías cardiacas asociadas a la hipertensión o al infarto de miocardio cursan con una disminución de Ito, lo que conlleva a una prolongación de la repolarización cardiaca y favorece así la aparición de arritmias ventriculares. Estudios experimentales demuestran que los ratones que carecen de la proteína KChIP2 son más susceptibles de sufrir arritmias ventriculares.

Diversos grupos de investigación están realizando estudios encaminados a conseguir nuevos compuestos capaces de activar Ito. Sin embargo, los canales iónicos no constituyen buenas dianas, dada la alta afinidad entre ellos. Así, compuestos que interactúen con los canales KV4.3, es probable que también lo hagan con el resto de canales iónicos del organismo. Por tanto, no serían útiles en el tratamiento de las patologías cardiovasculares. Una estrategia alternativa para el desarrollo de nuevas terapias es el diseño de compuestos que interaccionen con las subunidades accesorias, tales como KChIP2.

Dado que KChIP2 modula la actividad de los canales KV4.3 responsables de la Ito, constituye una buena diana farmacológica para nuevas terapias cardiovasculares que cursen con una disminución de dicha corriente. Los compuestos desarrollados por los científicos del CSIC modulan la función de KChIP2 produciendo un aumento de Ito.

Contact

Eva Gabaldón Sahuquillo
Vicepresidencia Adjunta de Transferencia del Conocimiento Consejo Superior de Investigaciones Científicas (CSIC)
Tel.:91 568 15 50 o 91 585 45 00
Correo-e: This email address is being protected from spambots. You need JavaScript enabled to view it.
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CSIC and UAM have developed compounds that positively modulate protein-protein interactions that involve KChIP2protein. Industrial partners from the pharmaceutical industry are being sought to collaborate through a patent licence agreement.